醫(yī)藥原料藥西羅多辛*
簡(jiǎn)要描述:醫(yī)藥原料藥西羅多辛* 分子式: C25H32F3N3O4 分子量: 495.53 Mol文件: 160970-54-7.mol 西洛多辛 性質(zhì) CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 160970-54-7(CAS DataBase Reference)
產(chǎn)品型號(hào):
所屬分類:醫(yī)藥原料藥
更新時(shí)間:2023-12-09
廠商性質(zhì):生產(chǎn)廠家
醫(yī)藥原料藥西羅多辛*
西羅多辛
文名稱: 西洛多辛 CAS號(hào): 160970-54-7
中文同義詞: 2,3-二氫-1-(3-CAS號(hào): 160970-54-7
羥丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺;2,3-二氫-1-(3-羥 基丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺;西羅多辛;西洛多辛
英文名稱: (-)-1-(3-Hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]-2,3-di-hydro-1H-indole-7-carboxamide
英文同義詞: (-)-1-(3-Hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]-2,3-di-hydro-1H-indole-7-carboxamide;Silodosin;KAD 3213;KMD 3213;Urief
分子式: C25H32F3N3O4
分子量: 495.53
Mol文件: 160970-54-7.mol
西洛多辛 性質(zhì)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 160970-54-7(CAS DataBase Reference)
西洛多辛 用途與合成方法
前列腺增生治療藥物 西洛多辛是日本Kissei制藥公司發(fā)明的一種α-腎上 腺素受體拮抗劑,對(duì)于良性前列腺增生有關(guān)的排尿障礙有非常好的治療效果。對(duì)尿道的選擇性效應(yīng)分別較哌唑嗪和坦索羅辛高12和7.5倍,能明顯抑制去甲腎 上腺素引起的人前列腺收縮;對(duì)大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活動(dòng)亢進(jìn)有劑量依賴性的抑制作用,并能提高膀胱收縮的壓力閾值。這些數(shù)據(jù)提示,西洛多辛除可改善膀胱功能外,對(duì)緩解良性前列腺肥大相關(guān)癥狀也有效。
與同類藥物哌唑嗪和坦索羅辛相比,西洛多辛對(duì)位于前列腺和膀胱頸的α1A-受體有高度選擇性,而對(duì)α1B-和α1D-受體的親和力不明顯。它阻滯這部位的α1A-受體,松弛平滑肌,導(dǎo)致尿流速改善和BPH癥狀減輕。
西洛多辛對(duì)α1A-受體的選擇性結(jié)合較對(duì)心血管相關(guān)的α1B-受體的選擇性大,從而使對(duì)目標(biāo)器官的活性zui大化,而對(duì)血壓的潛在影響zui小化。
良性前列腺增生 良性前列腺增生(簡(jiǎn)稱BPH)是男性中老年人zui常見的疾病之一,以前列腺的非惡性增大為特征,它所引起的排尿梗阻性癥狀及刺激性癥狀給老年人的生活帶來(lái)了*的影響。近年來(lái),隨著我國(guó)工業(yè)化水平的日益提高,動(dòng)物蛋白攝入量的逐步增多和壽命的延長(zhǎng),良性前列腺增生發(fā)病率逐年上升。在60歲或以上的老年人中有50%以上患有此癥,而在85歲及以上的老年人中有90%以上者發(fā)病。其發(fā)病原因尚未闡明,一般認(rèn)為與性激素和膽固醇等的分泌、代謝失調(diào)有關(guān)。有人認(rèn)為,老年人因垂體-促性腺激素-睪WAN的作用途徑減弱或因內(nèi)源性變化,使睪WAN退化、性機(jī)能下降、睪酮值降低、前列腺因結(jié)締組織增多,使腺上皮改變、前列腺增大。前列腺的增大會(huì)壓迫尿道,導(dǎo)致膀胱尿流不暢,甚至堵塞膀胱出口。在人類前列腺中存在α1A-腎 上腺素受體,該受體的激活會(huì)加重尿道梗阻和排尿困難癥狀。因此,通過(guò)阻斷α1A-腎 上腺素受體的結(jié)合,可使梗阻的前列腺平滑肌松弛,從而改善癥狀。近年來(lái)臨床上分別采用5α-還原酶抑制劑及α1-腎 上腺能受體(α1-AR)阻滯劑(西洛多辛),取得了較好的效果,被認(rèn)為是藥物治療前列腺增生的一個(gè)重大成就。
醫(yī)藥原料藥西羅多辛*
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