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枸櫞酸氯米芬
中文同義詞: 1-氯-2-[對(2,-二乙氨基乙氧基)苯基]-1,2-二苯乙枸櫞酸鹽;枸櫞酸氯米芬;克羅米酚;氯芪酚胺;氯芪酚胺枸櫞酸鹽;舒經(jīng)酚;氯米芬二氫檸檬酸鹽;N,N-二乙基-2-[4-(1,2-二苯基-2-氯乙烯基)苯氧基]乙胺枸櫞酸鹽 
英文名稱: Clomifene citrate 
英文同義詞: SEROPHENE;PERGOTIME;CLOMPHID;CLOMID;CLOMIFENE CITRATE;CLOMIPHENE CITRATE;CLOMIPHENE CITRATE SALT;2-[4-(2-CHLORO-1,2-DIPHENYLETHENYL)-PHENOXY]-N,N-DIETHYLETHANAMINE CITRATE SALT 
CAS號: 50-41-9 
分子式: C32H36ClNO8 
分子量: 598.08 
EINECS號: 200-035-3 
抗性激素藥 
    枸櫞酸氯米芬是一種抗性激素藥，又稱枸櫞酸氯底酚胺、氯芪酚胺、舒經(jīng)酚、克羅米酚、氯米芬，具有較強的抗雌激素效應(yīng)和較弱的雌激素作用，在胃腸道易于被 吸收，并緩慢地通過肝臟排泄到膽道，臨床上適用于治療體內(nèi)有一定雌激素水平的無排卵或少排卵的女性不育癥、黃體功能不足及精ZI過少的男性不育，也用于測 試卵巢功能和探測男性下丘腦(垂體)性腺軸的功能異常。作用機制是通過對下丘腦內(nèi)有效雌激素受體部位的競爭結(jié)合起作用的。雌激素從這些部位被置換出，此時 下丘腦覺察到明顯缺乏循環(huán)雌激素，從而導(dǎo)致促性腺激素釋放激素刺激卵泡刺激素（FSH）和黃體生成素（LH）分泌，這些激素引發(fā)正常的YUE經(jīng)周期。 
藥理作用 枸櫞酸氯米芬是三苯乙烯類衍生物，其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，具有較強的抗雌激素作用和較弱的雌激素活性。本品誘導(dǎo)排卵的機理是促使腦垂體促性腺激素的分泌增多，促性腺激素刺激卵巢中卵泡生長、成熟，繼而產(chǎn)生排卵和形成黃體并分泌性激素，對排卵障礙病人的臨床*REN娠率為35%。但對具有原發(fā)性腦垂體或卵巢功能障礙的患者，如原發(fā)性閉經(jīng)，采用本品治療往往無效。另外，由于其它器官的原因 (如甲狀腺、腎上腺功能障礙) 導(dǎo)致的無排卵，也不適合用本品治療。枸櫞酸氯米芬對男性則有促進精ZI生成作用，用于治療少精癥。臨床用藥的前提條件是卵巢須有一定功能，體內(nèi)激素水平正常或略低。主要用于：
①誘發(fā)排卵：可用于治療無排卵或黃體功能不足、希望REN娠的不孕癥患者。于YUE經(jīng)出血或黃TI酮撤藥性出血的第3～5天，每日口服50mg，連服5天。一般在停藥后7天左右有排卵，此時性JIAO，易增加受孕率。如該劑量能誘發(fā)排卵，可重復(fù)該療程;如無排卵，劑量可增加至每日100～150mg，分兩次空腹服用，連續(xù)5天。如適應(yīng)證合適，大部分病人在用藥*周期即可排卵，*閉經(jīng)的病人，子宮內(nèi)膜不夠敏感，需要2～3個周期才能誘發(fā)YUE經(jīng)，如三個周期仍無排卵發(fā)生，應(yīng)重新考慮診斷是否正確。
②功能性子宮出血、繼發(fā)性閉經(jīng)或嚴(yán)重的YUE經(jīng)稀發(fā)、多囊卵巢綜合征：有YUE經(jīng)者在YUE經(jīng)第5天開始服藥，無YUE經(jīng)者可在任意一天開始或在造成人工周期后第5天開始服藥，1/d每次50～100mg。
③男性少精ZI不孕癥：25mg/d/次，連服25天為一個療程，停藥5天后重復(fù)應(yīng)用，直到精ZI數(shù)量達到正常標(biāo)準(zhǔn)，一般需3～12個療程。男性無精ZI患者不得使用枸櫞酸氯米芬治療。
④老年性陰DAO炎及非特異性陰DAO炎： 每日一枚用復(fù)方克羅米酚陰DAO栓(每枚含克羅米酚0.1mg，氯霉素250mg) 置入陰DAO，一周為一個療程，據(jù)報道有效率優(yōu)于洗必泰栓。
⑤治療肛MEN、外陰、YINNANG瘙癢及濕疹、皮炎、凍瘡、疥癬，可用10%枸櫞酸氯米芬霜劑涂搽患處，藥效迅速持久，安全性高。
 
不良反應(yīng) 在規(guī)定的用藥劑量范圍內(nèi)，枸櫞酸氯米芬的不良反應(yīng)并不明顯，且不影響治療的進行，用量過大或用藥期限過長，不良反應(yīng)會隨之加重，如治療男性不育癥時，高劑量反而會抑制精ZI發(fā)生。主要不良反應(yīng)見于：
①血管舒縮癥狀：部分婦女可有潮熱、出汗等更年期綜合征表現(xiàn)，這與藥物抗雌激素作用有關(guān)，停藥后即可消失，也可加服雌激素改善癥狀。
②腹部癥狀： 腹脹、下墜感和排卵期疼痛，這些癥狀往往與排卵和卵巢增大有關(guān)，需經(jīng)醫(yī)生檢查，以排除卵巢增大的可能。
③卵巢增大和卵巢囊腫：使用規(guī)定治療劑量時很少出現(xiàn)卵巢增大，一旦發(fā)現(xiàn)卵巢增大，需停止用藥，直到卵巢恢復(fù)正常大小，下一個療程藥物的劑量和使用期限均應(yīng)減小; 出現(xiàn)卵巢囊腫，也應(yīng)立即停藥，以避免出現(xiàn)卵巢過度刺激綜合征。
④視覺障礙：少數(shù)人可能出現(xiàn)視力模糊、復(fù)視、閃光感等，在強光下癥狀加重，一旦出現(xiàn)視覺障礙，應(yīng)立即停藥，并進行眼科檢查。
⑤多胎REN娠和致畸： 已證實克羅米酚可明顯增加多胎發(fā)生率，必要時應(yīng)行減胎術(shù)。母親通過服用克羅米酚REN娠后的嬰兒畸形發(fā)生率約為2.5%。
⑥其他不良反應(yīng)較為少見，多由于*治療引起，包括E心、嘔吐、精神緊張、疲乏、頭暈眼花、頭痛、失眠、乳房腫痛、YUE經(jīng)量增多、過敏性皮炎、體重增加、多尿、輕度脫發(fā)等，停藥后可消失。本品通過肝臟代謝，有肝功能損害史者不宜服用。卵巢囊腫及其它婦科腫瘤患者禁用。枸櫞酸氯米芬可能誘發(fā)流CHAN和畸胎，因此孕婦禁用。 
化學(xué)性質(zhì)  白色或乳白色結(jié)晶性粉末。熔點116.5-118℃，微溶于乙醇、LV仿、水，不溶于YI醚。 
用途  該品為抗雌激素（生YU力誘導(dǎo)物），物于功能性子宮出血、多囊卵巢、YUE經(jīng)紊亂及藥物引起的閉經(jīng)等婦科疾病。 
用途  激素類藥，用于黃體功能不全、無排卵型不孕癥、功能性子宮出血等癥的治療 
生產(chǎn)方法  4-羥基二苯酮與二乙氨基氯乙烷鹽酸鹽進行醚化，得到對二乙氨基氧基二苯酮，經(jīng)加成、水解、消除、氯化，制成氯芪酚胺[（911-45-5]），zui后用枸櫞酸成鹽獲得產(chǎn)品。 
Apearance                      White or almost white powder
Water                          Not more than 1.0%
Heavy metals                   Not more than0.002%
Related compounds              Total: Not more than 2.0%                 
clomiphene related compound:   Not more than 2.0%              
Any other individual impurity: Not more than 0.5%  
(Z)isomer                     30%~50%    
Assay                 Between 98.0% and 102.0% 
USP32

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