地索奈德有助于提高藥物的療效,同時(shí)使其全身副反應(yīng)降至低。自吸入時(shí)沉積在口咽處吞入和從肺部進(jìn)入全身循環(huán)的游離環(huán)索奈德會(huì)經(jīng)肝臟首過(guò)代謝被幾近*滅活并隨糞便排泄而迅速消除,意味該藥治療非常安全。具高親脂性,活性產(chǎn)物能與肺部中的某些脂肪酸形成脂軛合物均可有效延長(zhǎng)藥物的肺滯留時(shí)間,進(jìn)而體現(xiàn)出長(zhǎng)效特性,臨床可一日1次給藥。環(huán)索奈德具更簡(jiǎn)便的用藥方案和患者依從性改善潛力。地索奈德的溶液處方亦具*優(yōu)勢(shì)。由于吸入皮質(zhì)激素的溶液處方允許藥物以小至1~2mcm的微粒存在和供吸入,所以地索奈德可達(dá)到近52%的每噴肺沉積率。
地索奈德本試驗(yàn)采用HPLC法,建立了用于檢測(cè)環(huán)索奈德含量與有關(guān)物質(zhì)的檢測(cè)方法,本方法可以將環(huán)索奈德與中間產(chǎn)物,降解產(chǎn)物進(jìn)行分離,可以用于測(cè)定本品含量與有關(guān)物質(zhì)。地索奈德的肺部激活性質(zhì)、活性形式脫異丁?;h(huán)索奈德具高度受體結(jié)合親和性和高達(dá)約99%的血漿蛋白結(jié)合率,有助于提高藥物的療效,同時(shí)使其全身副反應(yīng)降至低。自吸入時(shí)沉積在口咽處吞入和從肺部進(jìn)入全身循環(huán)的游離環(huán)索奈德會(huì)經(jīng)肝臟首過(guò)代謝被幾近*滅活并隨糞便排泄而迅速消除,意味該藥治療非常安全。
地索奈德具有低劑量、、副作用低的特性,定量測(cè)定的液相方法,并進(jìn)行了比較全面的方法學(xué)考察。色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑的色譜柱乙醇-水為流動(dòng)相,線性試驗(yàn)用流動(dòng)相配制系列濃度的環(huán)索奈德對(duì)照品標(biāo)準(zhǔn)溶液,將相應(yīng)的色譜峰面積A值對(duì)濃度C進(jìn)行線性回歸。